文献类型：期刊文章

作　　者：孙晓阳[1] 冯佳佳[1] 李生彬[1] 冯思冉[1] 刘振明[3] 宋亚丽[1] 乔晓强[1,2]

Sun Xiaoyang;Feng Jiajia;Li Shengbin;Feng Siran;Liu Zhenming;Song Yali;Qiao Xiaoqiang(Key Laboratory of Pharmaceutical Quality Control of Hebei Province,College of Pharmacy,Heibei University,BaoDing 071000;Key Laboratory of Medicinal Chemistry and Molecular Diagnosis of Ministry of Education,Heibei University,BaoDing 0710004;Drug Design Center,State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs,School of Pharmaceutical Sciences,Peking University,Beijing 100191)

机构地区：[1]河北大学药学院河北省药物质量分析控制重点实验室,保定071000 [2]河北大学药物化学与分子诊断教育部重点实验室,保定071000 [3]北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室药物设计中心,北京100191

出　　处：《有机化学》

基　　金：河北省自然科学基金(No.B2018201269);国家自然科学基金(No.21675039);中国博士后科学基金(No.2016M591401);河北省青年拔尖人才;河北大学杰出青年科学基金(No.2015JQ06)资助项目~~

年　　份：2019

卷　　号：39

期　　号：4

起止页码：1037-1043

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、JST、RCCSE、SCIE、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：利用活性亚结构拼接原理,将硫色满酮与1,3,4-噁二唑杂环拼合,设计合成了12个2-(1,3,4-噁二唑)硫色满酮衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.初步的抗真菌活性实验表明,目标化合物对4种动物病原真菌和4种植物病原真菌表现出一定程度的抑制作用.其中,化合物4f对白色念珠菌Canidia albicans的最小抑菌浓度达到了4μg·mL^-1,4d对花生冠腐病菌Aspergillusnigervan tiegh的最小抑菌浓度达到了8μg·mL^-1,均高于阳性对照.化合物分子对接研究表明,4f与白色念珠菌CYP51有很强的结合能力,可能为潜在的CYP51抑制剂.

关 键 词：硫色满酮  1,3,4-噁二唑 抗真菌活性 分子对接

分 类 号：O626] TQ460.1[化学类]