文献类型：期刊文章

作　　者：庄倩楠[1] 韩特[1] 吴超男[1] 王晓丹[1] 郝吉福[1]

ZHUANG Qiannan;HAN Te;WU Chaonan;WANG Xiaodan;HAO Jifu(Teaching and Research Section of Pharmaceutics, School of Pharmacy,Taishan Medical College,Shandong Taian 271016,China)

机构地区：[1]泰山医学院药学院药剂学教研室,山东泰安271016

出　　处：《药学服务与研究》

基　　金：山东省自然科学基金资助项目(ZR2016HM21);山东省中医药科技发展计划项目(2017-240)

年　　份：2019

卷　　号：19

期　　号：1

起止页码：16-18

语　　种：中文

收录情况：CAS、EMBASE、IC、IPA、JST、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463 mg·h·L^(-1),清除率(CL)为0.094L·h^(-1)·kg^(-1),表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

关 键 词：冬凌草甲素 聚乳糖-羟基乙酸纳米粒  药代动力学

分 类 号：R944.9] R965[药学类]