文献类型：期刊文章

作　　者：高云燕[1] 蔡温姣[1] 欧植泽[1] 马拖拖[1] 倚娜[1] 李志远[1]

GAO Yunyan;CAI Wenjiao;OU Zhize;MA Tuotuo;YI Na;LI Zhiyuan(The Key Laboratory of Space Applied Physics and Chemistry,Ministry of Education,Department of Applied Chemistry,School of Science,Northwestern Polytechnical University,Xi’an 710072,P.R.China)

机构地区：[1]西北工业大学理学院应用化学系空间应用物理与化学教育部重点实验室,西安710072

出　　处：《物理化学学报》

基　　金：陕西省自然科学基金(2016JM2013);国家自然科学基金(21073143);西北工业大学研究生创意创新种子基金(Z2017208)资助项目~~

年　　份：2019

卷　　号：35

期　　号：2

起止页码：230-240

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、INSPEC、JST、RCCSE、RSC、SCIE、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：设计合成了咪唑及其烷基化咪唑阳离子基团修饰的萘酰亚胺衍生物。利用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱、圆二色谱和荧光共振能量转移等方法研究了它们与小牛胸腺DNA(CT DNA)和G-四链体DNA的相互作用。这些化合物对端粒DNA序列的G-四链体有很高的结合能力(K_α>4×10~6 L·mol^(-1)),并能够稳定G-四链体。DNA粘度实验结果表明萘酰亚胺衍生物与CT DNA通过插入作用结合。Autodock分子对接模拟结果表明这些化合物通过疏水作用、静电作用或氢键等方式与人体端粒G-四链体的loop和沟槽部分结合。咪唑阳离子基团修饰的萘酰亚胺衍生物4a–c能够定位于细胞核,对肺癌细胞的细胞毒性要高于咪唑基团修饰的萘酰亚胺衍生物3。化合物4a和4b对肺癌细胞A549的细胞毒性明显高于正常人胚肺成纤维细胞MRC-5,表现出良好的抗癌活性。

关 键 词：萘酰亚胺 G-四链体  抗癌药物 咪唑阳离子  细胞毒性

分 类 号：O642]