文献类型：期刊文章

作　　者：李恩念[1] 周娟[1] 谭海波[2] 沈小玲[1] 胡英杰[1]

LI En-nian;ZHOU Juan;TAN Hai-bo;SHEN Xiao-ling;HU Ying-jie(Laboratory of Herbal Drug Discovery,Tropical Medicine Institute,Guangzhou University of Chinese Medicine,Guangzhou 510405,China;KeyLaboratory of Plant Resources Conservation and Sustainable Utilization,Guangdong Provincial Key Laboratory of Applied Botany,South China BotanicalGarden,Chinese Academy of Sciences,Guangzhou 510650,China)

机构地区：[1]广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室,广州510405 [2]中国科学院华南植物园中国科学院植物资源保护与可持续利用重点实验室,广州510650

出　　处：《热带亚热带植物学报》

基　　金：广东省教育厅重大项目(2014KZDXM026);广东省科技计划项目(2016A020217015)资助~~

年　　份：2019

卷　　号：27

期　　号：1

起止页码：115-120

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、BIOSISPREVIEWS、CAB、CAS、CSCD、CSCD2019_2020、JST、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：为获得具有抗肿瘤活性的甲醚化先导化合物,对树豆(Cajanus cajan)叶中的二苯乙烯类成分进行甲醚化,并测定其对人肿瘤细胞的细胞毒性。将木豆素C、树豆酮酸A、Cajanotone和木豆素与碘甲烷-碳酸钾反应制备O-甲基产物,通过波谱数据分析产物结构分别鉴定为:2-异戊烯基-3,5-二甲氧基二苯乙烯(1)、树豆酮酸A甲醚(2)、5-O-methylcajanotone(3)和3-O-甲基木豆素(4),其中化合物3是新化合物。肿瘤细胞增殖抑制实验(CCK-8法)结果表明,木豆素C对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、肝癌Hep G2、结肠癌SW480及3种非小细胞肺癌细胞(A549, NCI-H460和NCI-H1299)的半数抑制浓度IC50分别为14.4、16.1、19.6、17.4和25.7～29.6μmol L^(–1);木豆素对宫颈癌和结肠癌之外的5种肿瘤细胞有弱抑制作用,IC50为44.9～78.3μmol L^(–1);而对照的3,4′,5-三甲氧基二苯乙烯(三-O-甲基白藜芦醇)对乳腺癌MDA-MB-231、宫颈癌HeLa、结肠癌SW480和肝癌Hep G2细胞有较强抑制作用(IC50为3.0～14.5μmol L^(–1))。树豆叶二苯乙烯甲醚化衍生物1～4对7种肿瘤细胞系无明显细胞毒活性。

关 键 词：树豆  二苯乙烯 甲醚化 细胞毒活性 化学成分

分 类 号：R284.1[中药学类] R285[中医学类]