文献类型：期刊文章

作　　者：任青云[1,2] 聂飚[1] 张英俊[1,2] 张霁[1,2]

Ren Qingyun;Nie Biao;Zhang Yingjun;Zhang Ji(HEC Pharm Group,HEC R＆D Center,Dongguan 523871;The State Key Laboratory of Anti-Infective Drug Development,Dongguan 523871)

机构地区：[1]广东东阳光集团药业研究院,东莞523871 [2]抗感染新药研发国家重点实验室,东莞523871

出　　处：《有机化学》

基　　金：广东省引进创新科研团队计划(No.201301Y0105381261);抗感染新药研发国家重点实验室(No.2015DQ780357);国家重大新药创制(No.2018ZX09201002)资助项目~~

年　　份：2018

卷　　号：38

期　　号：10

起止页码：2465-2490

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、IC、JST、RCCSE、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：通过实例介绍分析药效基团和C—H活化导向基团的功能作用以及功能转换在药物研发中的应用,归纳总结出许多药效基团,如含氮芳香化合物、氰基、羧基、磺酰胺基等,是理想的C—H活化导向基团,在药物合成的后续阶段引入C—H活化官能团将大大简化并有效提高发现新药的可能性.评述了这个新思维及C—H活化合成方法的最新突破以及其在新药研究中的应用,最后列举了药效基团作为C—H活化导向基团进行药物合成的工业化实例,相信这一新发展将推动药物发明与创新,使药物合成与工艺更趋环境友好.

关 键 词：药效基团  导向基团  C—H活化和官能团化  功能转换  

分 类 号：TQ460.1[化工与制药类]