文献类型：期刊文章

作　　者：郭鸣睿[1] 王芳[1] 陈立江[1,2] 欧阳德方[3] 刘宇[1] 梁啸[1] 张国林[4] 张金凤[1] 刘宏生[2]

GUO Ming-rui;WANG Fang;CHEN Li-jiang;OUYANG De-fang;LIU Yu;LIANG Xiao;ZHANG Guo-lin;ZHANG Jin-feng;LIU Hong-sheng(Liaoning University College of Pharmacy,Shenyang 110036,China;State Key Labo,Ratory of Quality Research in Chinese Medicine,Institute of Chinese Medical Sciences（ICMS）,University of Macao,Macao 999078,China;Research Center for Computer Simulating and Information Processing of Bio-macromolecules of Liaoning Province,Shenyang 110036,China;Collegeof Chemistry,Liaoning University,Shenyang 110036,China)

机构地区：[1]辽宁大学药学院,沈阳110036 [2]辽宁省生物大分子计算模拟与信息处理工程技术研究中心,沈阳110036 [3]澳门大学中药质量研究国家重点实验室,澳门999078 [4]辽宁大学化学院,沈阳110036

出　　处：《中国新药杂志》

基　　金：辽宁省教育厅创新团队项目(LT2015011);辽宁省教育厅科学研究项目(L2015192);沈阳市科技计划项目(F16-205-1-44);辽宁省教育厅创新人才研究项目(LR2017065)

年　　份：2018

卷　　号：27

期　　号：14

起止页码：1639-1644

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、EMBASE、IPA、JST、RCCSE、SCOPUS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:本研究合成了两亲性三嵌段聚合物聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯(polycaprolactone-polyethylene glycol-polycaprolactone,PCL-PEG-PCL)用以包载藤黄酸形成纳米粒,考察了其制备工艺,体外抗肿瘤活性和药动学。方法:采用聚合反应合成两亲性三嵌段聚合物PCL-PEG-PCL,以此作为胶束载体材料,采用薄膜-水化-超声法制备载藤黄酸的PCL-PEG-PCL自组装纳米粒,并对载药胶束的包封率、粒径、体外释放率和体外抗肿瘤活性等性质进行了考察。结果:本研究所制备的载藤黄酸纳米粒粒径为226.5 nm,PDI为0.208,包封率为92.69%。藤黄酸自组装纳米粒在0.5 h内药物的释放量小于40%,没有出现明显的突释现象。体外抗肿瘤活性实验结果显示载药纳米粒在24 h内抗肿瘤活性低于原料药,但在36 h后载药纳米粒组抗肿瘤活性高于原料药。结论:藤黄酸自组装纳米粒具有良好的体外抗肿瘤作用,具有一定的缓释效果和长循环效果。

关 键 词：聚己内酯-聚乙二醇-聚己内酯  自组装纳米粒  藤黄酸 抗肿瘤

分 类 号：R943]