文献类型：期刊文章

作　　者：罗颖颖[1,2] 严新[3] 谢欣序[1,2] 王木兰[2] 冯育林[1,2] 杨世林[1,2] 李俊[1,2]

LUO Ying-ying;YAN Xin;XIE Xin-xu;WANG Mu-lan;FENG Yu-lin;YANG Shi-lin(Jiangxi University of TCM NPEC,Nanehang 330006,China;Jiangxi herbfine science and Technology Co.Ltd.,Nanchang 330006,China;Jiangxi University of TCM the second affiliated hospitanl,Nanchang 330006,China)

机构地区：[1]江西中医药大学国家工程研究中心,江西南昌330006 [2]江西本草天工科技有限责任公司,江西南昌330006 [3]江西中医药大学第二附属医院,江西南昌330006

出　　处：《中国现代中药》

基　　金：国家自然科学基金项目(81660683);江西省自然科学基金项目(2016BAB215190);江西省卫生厅项目(2015A048)

年　　份：2018

卷　　号：20

期　　号：7

起止页码：791-796

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、RCCSE、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:研究探讨白头翁总皂苷及其4种主要成分的抗肿瘤活性,分析其构效关系。方法:采用体外对人肝癌细胞SMMC-7721和人结肠癌细胞HT-29进行体外抑瘤实验;采用人肝癌H22移植荷瘤小鼠进行体内抑瘤实验,观察分析白头翁总皂苷及其4种主要成分的抗癌药效。结果:体外抑瘤实验中,各主要成分均显示出明显的抑瘤活性,其中以白头翁皂苷B7抑瘤活性最强,其IC50为2.64μg·mL^(-1)(SMMC-7721细胞)和2.57μg·mL^(-1)(HT-29细胞),其他依次为白头翁皂苷B3、B9和B11。白头翁总皂苷也表现出了一定的抑瘤活性。体内抑瘤实验结果与体外实验结果基本一致,只是白头翁总皂苷在整体动物实验药效更强,提示白头翁总皂苷在体内复杂环境中的抑瘤作用更明显,体现了多成分多靶点作用的特点。4个单体构效分析表明,白头翁苷元上的23位羟基化不能增强抑瘤活性,24位侧链直链式糖活性低于非直链连接的糖,直链连接中4糖数量(葡萄糖-葡萄糖-鼠李糖-阿拉伯糖)(白头翁皂苷B9)的活性强于2糖的数量(鼠李糖-阿拉伯糖)(白头翁皂苷B11)。结论:白头翁皂苷成分中23位不是活性位点(药效团),24位所连接的糖的数量及其连接方式对其抑瘤活性有一定的影响。白头翁总皂苷体内活性强于体外的实验,提示总皂苷中其他成分在体内复杂环境下具有抑瘤的协同效应。

关 键 词：白头翁 癌症 药效 构效关系 白头翁皂苷  

分 类 号：R285.5[中药学类]