文献类型：期刊文章

作　　者：姚晓辉[1] 黎欢[1] 胡阳亮[1] 胡英杰[1] 符林春[1] 沈小玲[1]

YAO Xiao-hui;LI Huan;HU Yang-liang;HU Ying-jie;FU Lin-chun;SHEN Xiao-ling(Laboratory of New Herbal Drug Diseovery,Tropical Medicine Institute,Guangzhou University of Chinese Medicine,Guangzhou 510405,China)

机构地区：[1]广州中医药大学热带医学研究所中药新药发现实验室,广州510405

出　　处：《天然产物研究与开发》

基　　金：国家重大科技专项(2014ZX10005002)

年　　份：2018

卷　　号：30

期　　号：7

起止页码：1099-1104

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：为从中药来源的化合物中筛选Ⅰ类组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,采用HDAC抑制剂筛选试剂盒从60个化合物中筛选出对HDAC活性抑制作用较强的化合物,再用HDAC3/8抑制剂筛选试剂盒进一步评价其HDAC抑制,同时Western-blot法检测其对人宫颈癌细胞株(He La)Ⅰ类HDAC表达的影响。结果显示:血根碱、胡椒碱、异甘草素、丹酚酸C对HDAC抑制活性较强;异甘草素和异甘草苷显著抑制HDAC3/8活性;血根碱对He La细胞有明显的增殖抑制作用,对Ⅰ类HDAC的表达有明显的抑制作用。本研究提示血根碱、异甘草素和异甘草苷是Ⅰ类HDAC的抑制剂,其中血根碱值得进一步深入研究。

关 键 词：Ⅰ类HDAC抑制剂筛选  天然化合物 血根碱  异甘草素 异甘草苷

分 类 号：R965.1]