文献类型：期刊文章

作　　者：李倩[1] 周沙沙[1] 唐志平[1] 吴浪舟[1] 魏伟[1] 肖竹平[1]

Li Qian;Zhou Sha-sha;Tang Zhi-ping;Wu Lang-zhou;Wei Wei;Xiao Zhu-ping(Collge of Chemistry and Chemical Engineering,Hunan Engineering Laboratory for Analyse and Drugs Development of Ethnomedicine in Wuling Mountains,Jishou Unversity,Jishou 416000)

机构地区：[1]吉首大学化学化工学院武陵山地区民族药解析与创制湖南省工程实验室,吉首416000

出　　处：《中国抗生素杂志》

基　　金：国家自然科学基金(No.21262013);湖南省自然科学基金(No.2015JJ2116)

年　　份：2018

卷　　号：43

期　　号：7

起止页码：841-846

语　　种：中文

收录情况：BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、EMBASE、IPA、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的针对利奈唑胺日益严重的细菌耐药问题,将具有外排泵抑制作用的黄酮骨架引入利奈唑胺分子中,以提高抗耐药菌活性。方法通过黄酮的氧烷基化反应,连接臂酯基的选择性水解,TBTU存在下的缩合反应,得到黄酮-利奈唑胺杂合体5;采用MTT法测定其抗菌活性,采用荧光分光光度法测定其外排率,用SYBYL软件研究5与靶点可能的结合模式。结果化合物5抗金黄色葡萄球菌MIC_(50)为0.39μg/m L,活性是利奈唑胺的近2倍;金黄色葡萄球菌对化合物5的外排率(13.1%)远低于其母体化合物利奈唑胺(49.0%);化合物5和利奈唑胺具有相同的靶点结合模式。结论化合物5对革兰阳性和阴性菌均具有优良的抗菌活性;对核糖体具有高亲和性;对外排泵具有显著抑制作用。

关 键 词：黄酮 利奈唑胺 外排泵 抗菌活性 核糖体

分 类 号：R978.1]