文献类型：期刊文章

作　　者：徐畅[1] 姚其正[1]

Xu Chang;Yao Qi-zheng(School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009)

机构地区：[1]中国药科大学药学院药物化学系,南京210009

出　　处：《中国抗生素杂志》

年　　份：2018

卷　　号：43

期　　号：6

起止页码：654-664

语　　种：中文

收录情况：BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、EMBASE、IPA、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：肿瘤血管生成是肿瘤生长与转移的重要过程。血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF)和它们的受体(VEGFR1,2,3)调控内皮细胞的增殖与迁移,在很多肿瘤内高表达。对VEGFR的抑制已成为许多癌症的有效疗法。VEGFR2在肿瘤血管生成中起重要作用,VEGFR2磷酸化是肿瘤血管生成的重要过程,抑制这个过程是利用VEGF信号通路治疗癌症的主要机理之一。使用抗体和小分子与VEGF结合或者干扰不同的VEGFR结构域可以阻断VEGF信号通路。许多小分子VEGFR2抑制剂得到开发,大部分为多靶点抑制剂,FDA已批准一系列VEGFR2抑制剂上市。本文对已上市及进入临床研究晚期的VEGFR2小分子抑制剂及其活性、临床应用进行了综述,并对它们的构效关系作出了简要分析。发挥多靶点抑制剂的优点,规避其带来的毒副作用,是有希望的研究方向。

关 键 词：血管生成 肿瘤 VEGF VEGFR2抑制剂  

分 类 号：R9[药学类]