文献类型：期刊文章

作　　者：盛巍[1] 王洪亮[1] 杨艳芳[1] 汪仁芸[1] 夏学军[1] 李琳[1] 金笃嘉[1] 叶军[1] 刘玉玲[1]

SHENG Wei;WANG Hong-liang;YANG Yan-fang;WANG Ren-yun;XIA Xue-jun;LI Lin;JIN Du-jia;YE Jun;LIU Yu-ling(Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Medical Sciences ＆ Peking Union Medical College, Beijing Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Novel Formulations, Beijing 100050)

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院药物研究所&药物传输技术及新型制剂北京市重点实验室,北京100050

出　　处：《中南药学》

年　　份：2018

卷　　号：16

期　　号：6

起止页码：731-737

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSA-PROQEUST、IC、JST、PROQUEST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的制备盐酸尼卡地平(Nic)β晶型,实现与原研产品晶形一致;探讨固体分散体技术对Nic溶解度的改善效果。方法采用丙酮重结晶法制备Nic原料药并进行化学纯度、熔点和晶型检测;以PVP K30、PEG6000、普朗尼克F68为载体材料,制备Nic固体分散体,考察载体材料用量及其对溶解度的影响,采用示差扫描量热、X射线粉末衍射、傅里叶变换红外光谱进行物相鉴别和作用机制探讨。结果制得的Nic原料药,熔点为169.2~171.2℃,化学纯度>99.3%,特征衍射峰与文献报道完全一致。3种载体均可与Nic通过分子间相互作用形成固体分散体,药物由晶态转变为无定型态,当Nic/载体为1∶3时,溶解度由11 mg·m L^(-1)提高至160 mg·m L^(-1)。结论成功制备了与原研一致的β晶型Nic,采用固体分散体技术,Nic溶解度可显著改善,为后续渗透泵控释制剂研发提供了良好的中间载体。

关 键 词：盐酸尼卡地平 Β晶型 固体分散体 一致性 溶解度

分 类 号：R943]