文献类型：期刊文章

作　　者：刘宏忠[1] 刘东阳[1] 刘洋[1] 武亦文[1] 石崇铁[2] 马西凤[2] 周慧敏[2] 史澂空[2] 江骥[1] 胡蓓[1]

LIU Hong - zhong;LIU Dong - yang;LIU Yang;WU Yi - wen;SHI Chong - tie;MA Xi - feng;ZHOU Hui - min;SHI Cheng - kong;JIANG Ji;HU Bei(Phase I Unit, Clinical Pharmacology Research Center and Translational Medicine Centre, Belting Key Laboratory of Clinical PK and PD Investigation for Innovative Drugs, Peking Union Medical College Hospital, Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College, Beijing 100032, China;XuanZhu Pharma Co,, Ltd, Jinan 250101, China)

机构地区：[1]中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院临床药理研究中心转化医学中心创新药物临床PKPD研究北京市重点实验室Ⅰ期研究室,北京100032 [2]山东轩竹医药科技有限公司,济南250101

出　　处：《中国临床药理学杂志》

基　　金：国家"十三五"重大新药创制专项"创新药物早期临床药理学评价技术平台建设"基金资助项目(2018ZX09734006-001)

年　　份：2018

卷　　号：34

期　　号：12

起止页码：1420-1423

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAS、CSA、CSCD、CSCD2017_2018、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的观察中国健康受试者空腹和高脂高热量饮食情况下口服盐酸依格列汀片的药代动力学特征。方法 12名健康受试者单剂量、自身交叉口服依格列汀片50 mg。用HPLC-MS/MS法测定人血浆中依格列汀的浓度,用Phoenix Win Nonlin 6.3软件按非房室模型计算药代动力学参数。结果空腹和进食后的主要药代动力学参数如下:C_(max)分别为(187.00±47.30),(163.00±61.10)ng·m L^(-1);t_(1/2)分别为(24.60±3.98),(24.20±4.70)h;AUC_(last)分别为(2.05±0.29),(1.71±0.30)mg·L^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(2.09±0.30),(1.74±0.31)mg·L^(-1)·h;t_(max)中位数(范围)分别为1.25(0.5,4)h和1.75(1,3)h。结论高脂饮食对依格列汀的药代动力学有影响,但影响程度较小:高脂饮食后服药较空腹条件下服药,AUC_(last)减少16.8%,C_(max)减少15.1%。高脂饮食对依格列汀的t_(max)无显著影响。

关 键 词：依格列汀  高脂饮食 药代动力学 生物等效性

分 类 号：R97]