文献类型：期刊文章

作　　者：刘洁[1] 方晶[1] 廟宇阳[1] 沈玥[1] 练思浩[1] 王燕[1]

Liu Jie;Fang Jing;Miao Yuyang;Sheng Yue;Lian Sihao;Wang Yan(College of Chemistry and Biological Engineering, Nanjing Nor- mal University Taizhou College,Jiangsu Taizhou 225300, Chin)

机构地区：[1]南京师范大学泰州学院化学与生物工程学院,江苏泰州225300

出　　处：《中国药师》

基　　金：江苏省大学生创新创业训练计划项目(编号:201713843008Y)

年　　份：2018

卷　　号：21

期　　号：6

起止页码：1108-1111

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:建立硝苯地平原料药粒径测定方法,研究不同粒径硝苯地平原料药对其缓释片(I)体外溶出行为的影响。方法:采用光散射法对硝苯地平原料药粒径测定进行方法学考察;采用高速万能粉碎机制备不同粒径的硝苯地平原料药样品,用高效液相色谱法测定硝苯地平缓释片(I)的体外溶出曲线,并以国外原研制剂硝苯地平缓释片(商品名:Adalat-L,规格:10mg)为参比制剂,用相似因子f2法进行溶出曲线的相似性比较。结果:粒度测定条件为:粒度分析仪的泵速为1 800 r·min^(-1),遮光比为8%~20%,背景与样品的扫描时间为0 s,介质溶液为0.3%吐温80,样品超声时间为1 min。溶出曲线结果表明,硝苯地平原料药粒径越小,溶出越好。Dv90(占总粒子量90%的粒子对应的粒径)从118.781μm减小至3.471μm时,自制硝苯地平缓释片在0.25 h时的累积溶出度从11.2%增加至44.0%,溶出曲线与原研制剂溶出曲线相似因子f2先增大后降低,Dv90为29.823μm时,f2值为77,表明自制片与原研片溶出曲线具有较高的相似度。结论:原料药微粉化技术可显著提高硝苯地平缓释片的体外溶出度,但粒度过细会影响硝苯地平缓释片的缓释效果。为获得与原研品生物等效的制剂,硝苯地平原料药应控制15μm≤Dv90≤45μm。

关 键 词：激光粒度分析仪 硝苯地平 粒径分布 体外溶出曲线  

分 类 号：R944.9]