文献类型：期刊文章

作　　者：郭叶[1] 傅莉莉[2] 范晓文[1] 史宣玲[2]

Guo Ye;Fu Lili;Fan Xiaowen;Shi Xuanling(School of Pharmacy, Baotou Medical College, Baotou 014060;Comprehensive AIDS Research Center, School of Medicine, Tsinghua University, Beijing 100084)

机构地区：[1]包头医学院药学院,包头014060 [2]清华大学医学院艾滋病综合研究中心,北京100084

出　　处：《有机化学》

基　　金：国家自然科学基金(No.21602121);内蒙古自然科学基金(No.2016BS0201);包头医学院博士科学基金(No.BSJJ201620)资助项目~~

年　　份：2018

卷　　号：38

期　　号：5

起止页码：1267-1270

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、IC、JST、RCCSE、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：西夫韦肽(SFT)是一种有效抗HIV-1(Human Immunodeficiency Virus-1)融合抑制剂,它比已上市融合抑制药物T20拥有更高的药效及药代稳定性,目前已完成了IIb临床实验.以西夫韦肽为模板,通过构象锁定策略将多肽中原有的盐桥替换为共价键合成了SFT订书肽SFT-1和SFT-2.产物结构经圆二光谱确认形成了α-螺旋.对所有合成多肽进行了抗HIV-1活性检测,结果表明SFT订书肽对7个HIV-1假病毒株抑制活性均高于SFT,其中SFT-1对B'亚型和B'C重组亚型病毒株抑制活性最高,SFT-2对B、CRF01_AE和CRF08_BC亚型病毒株抑制活性最高.

关 键 词：西夫韦肽  HIV融合抑制剂 构象锁定  抗HIV-1活性

分 类 号：TQ460.1[化工与制药类]