文献类型：期刊文章

作　　者：屈小芳[1] 曹亚萍[1] 吴庆[1] 胡庆红[1] 袁泽利[1]

Qu Xiaofang, Cao Yaping, Wu Qing, Hu Qinghong, Yuan Zeli(Department of Inorganic Chemistry, School of Pharmacy, Zunyi Medical University, Guizhou Zunyi 563099, Chin)

机构地区：[1]遵义医学院药学院无机化学教研室,贵州遵义563099

出　　处：《遵义医学院学报》

基　　金：国家自然科学基金项目(NO:81360471;81660975);贵州省国际合作项目(NO:[2012]7036)

年　　份：2018

卷　　号：41

期　　号：1

起止页码：15-19

语　　种：中文

收录情况：普通刊

摘　　要：目的开发具有光动力治疗作用的先导化合物,并探寻其体外光动力抗肿瘤活性。方法将对二甲氨基苯甲醛与环烷酮通过Cross-Aldol缩合生成α,α'-双(对二甲氨亚苄基)环烷酮1a^1c,利用~1H NMR、^(13)C NMR、高分辨质谱及FTIR谱对其进行结构表征,并用X射线单晶衍射对1a进行结构表征。利用紫外-可见分光光度计及荧光分光光度计考察其光谱性能。采用噻唑蓝(MTT)法考察所得先导化合物1a^1c对A549(人源肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)的暗毒性和光毒性。结果成功制备得到了化合物1a^1c。化合物1a的晶体结构属于单斜晶系(Monoclinic),P2_1/c空间群,晶胞参数为α=7.489(2)A,b=19.945(6)A,c=12.403(3)A,α=90°,β=96.965(10)°,γ=90°。V=1 839.0(9)~3,Dc=1.201Mg/m^3,μ=0.074 mm^(-1),Z=4,F(000)=712.0,R1=0.065 5,wR_2=0.224 0,S=0.902。化合物1a-1c对A549和HepG2暗毒性和光毒性的结果表明:化合物1a对两株受试细胞株表现出了较强的光毒性,光毒性IC_(50)值分别为5.48μmol/L和10.50μmol/L。结论1a的体外光毒活性优于1b、1c,可作为光动力治疗先导物进一步研究。

关 键 词：α,α'-双(对二甲氨亚苄基)环烷酮  晶体结构 光毒性 抗肿瘤活性

分 类 号：R914] O622[药学类]