文献类型：期刊文章

作　　者：龙超久[1,2] 游勇[3] 周鸣强[2,3] 周先礼[1]

机构地区：[1]西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031 [2]成都丽凯手性技术有限公司,四川成都610041 [3]中国科学院成都有机化学研究所,四川成都610041

出　　处：《合成化学》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(21602217)

年　　份：2018

卷　　号：26

期　　号：2

起止页码：135-139

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2017、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、JST、RSC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：报道了一种抗抑郁药艾司西酞普兰(1)的合成工艺改进。以消旋的4-二甲基氨基-1-(4-氰基-2-羟甲基苯基)-1-(4-氟苯基)-1-丁醇为原料,经D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸拆分、环合合成1,其结构经1H NMR和13C NMR确证。通过将拆分母液中残留的R-构型原料经分离、在硫酸作用下发生构型翻转并环合的方法,提高了1的收率(成盐产物总收率45.4%,光学纯度98.9%)。

关 键 词：抗抑郁药 艾司西酞普兰 手性拆分 合成  工艺改进  

分 类 号：O626.1] R914.5[化学类]