文献类型：期刊文章

作　　者：任静娜[1] 饶本龙[1] 马宏昕[1] 沙毛毛[1] 匡怡[1] 许正新[1]

机构地区：[1]扬州大学医学院药学系,江苏扬州225001

出　　处：《中国中药杂志》

基　　金：国家自然科学基金项目(31071171);扬州大学研究生科研创新计划项目(XKYCX17-068)

年　　份：2017

卷　　号：42

期　　号：24

起止页码：4864-4869

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、EMBASE、IC、JST、PUBMED、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：探究异牡荆素对大鼠心室肌细胞瞬时外向钾通道电流的影响。该实验采用MTT检测法探究异牡荆素的安全范围,结果显示该药物的IC5010~30μmol·L^(-1),而膜片钳实验所选用的药物浓度1~3μmol·L^(-1)均在该安全范围之内。此外,采用主动脉逆行灌流单酶解法得到单个心室肌细胞,应用全细胞膜片钳技术引导、记录大鼠心室肌细胞瞬时外向钾电流(Ito)并分析在给予异牡荆素(IV)前后该电流特征的变化。当IV终浓度低于0.1μmol·L^(-1)时,其对Ito无明显影响,但随着浓度的升高(≥0.3μmol·L^(-1)),Ito峰值逐渐降低[由给药前的(32.32±2.9)p A/p F分别降为(25.83±4.3)p A/p F,1μmol·L^(-1)IV和(19.51±3.5)p A/p F,3μmol·L^(-1)IV],呈现出浓度依赖性抑制现象。在1~3μmol·L^(-1)浓度内,IV使Ito的I-V曲线明显下移。激活曲线结果显示,IV可使最大半数激活电位(V1/2)向正值方向移动[给药前V1/2为(19.59±1.6)m V,给药后V1/2分别升高(22.81±1.7)m V,1μmol·L^(-1)IV;(28.86±1.4)m V,3μmol·L^(-1)IV],同时激活曲线右移。Ito稳态失活曲线的最大半数失活电位(V1/2):给药组(-61.81±1.3)m V,1μmol·L^(-1)和(-71.50±1.4)m V,3μmol·L^(-1)较给药前(-51.43±0.99)m V显著降低。而就失活后恢复曲线的失活时间常数(τ)而言,给药后的τ较给药前明显升高[给药前(94.89±0.73)ms;给药后(118.5±1.5)ms,1μmol·L^(-1);(162.4±1.4)ms,3μmol·L^(-1)],IV使Ito的失活后恢复曲线右移,提示其能延长瞬时外向钾通道的失活后恢复时间。异牡荆素对大鼠心室肌细胞的Ito具有明显的抑制作用。

关 键 词：乳鼠 异牡荆素  心室肌细胞 膜片钳 2相折返  瞬时外向钾电流

分 类 号：R285.5[中药学类]