文献类型：期刊文章

作　　者：秦星宇[1] 冯蕊[1] 狄斌[1]

机构地区：[1]中国药科大学药学院药物分析系,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

年　　份：2017

卷　　号：48

期　　号：6

起止页码：687-695

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、EMBASE、IC、JST、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：肼屈嗪-N-乳糖结合物是盐酸肼屈嗪片剂中主要杂质。以肼屈嗪和乳糖为原料,使用硅胶柱与十八烷基硅烷键合硅胶填料的制备柱制备并纯化了肼屈嗪-N-乳糖结合物,并对其在SD大鼠体外中的代谢物进行鉴定。利用LC-MS/MS对代谢物进行结构鉴定,与空白样品进行对比。肼屈嗪-N-乳糖结合物在经过体外代谢后,产生1,2,4-三唑并[3,4-a]酞嗪,3-甲基-1,2,4-三唑并[3,4-a]酞嗪,3-(1-羟基)乙基-1,2,4-三唑并[3,4-a]酞嗪,3-羟甲基-1,2,4-三唑并[3,4-a]酞嗪,肼屈嗪和脱氢肼屈嗪-N-乳糖结合物等6种主要代谢产物。本研究对肼屈嗪与乳糖的结合物转化以及肼屈嗪制剂的杂质安全性研究具有参考意义。

关 键 词：肼屈嗪-N-乳糖结合物  肼屈嗪  乳糖 肝微粒体 LC-MS/MS 代谢  

分 类 号：R943]