文献类型：期刊文章

作　　者：赵长阔[1] 马家会[1] 王先恒[1,2] 熊麦安[1]

机构地区：[1]遵义医学院药学院药物化学教研室,贵州遵义563099 [2]遵义医学院药学院临床药学教研室,贵州遵义563099

出　　处：《遵义医学院学报》

基　　金：遵义医学院自然科学类招标课题([2013]F-680);遵义医学院博士启动基金资助项目(NO:[2014]F697)

年　　份：2017

卷　　号：40

期　　号：5

起止页码：564-567

语　　种：中文

收录情况：普通刊

摘　　要：目的摸索一条符合工业生产的碘普罗胺的合成工艺。方法以价廉易得的5-硝基异酞酸为原料,通过还原、碘化以及与SOCl2反应得到5-氨基-2,4,6-三碘异酞酰氯5,再与甲氧基乙酰氯发生酰化,最后依次与3-氨基-1,2-丙二醇和3-甲胺基-1,2-丙二醇反应得到碘普罗胺。结果对于合成路线中的关键步骤进行了工艺优化,6步反应总收率最高达24.5%。中间体及目标化合物均通过1H NMR和13C NMR确证了结构。结论该方法具有原料易得、合成步骤短、避免了柱层析纯化操作以及产物总收率较高等优点。

关 键 词：5-硝基异酞酸  间苯双酰氯  工艺优化  碘普罗胺

分 类 号：R914]