期刊文章详细信息
以嘌呤为骨架的激酶抑制剂的设计策略及构效关系
The Design Strategy and Structure-Activity Relationship of Purine-based Kinase Inhibitors
文献类型：期刊文章
机构地区：[1]中国药科大学药学院药物化学系,江苏南京210009
年 份：2017
卷 号：41
期 号：10
起止页码：755-768
语 种：中文
收录情况：CAS、普通刊
摘 要：激酶控制着机体内的多种细胞生物学过程,其中包括对特定蛋白的可逆性磷酸化过程。在人类肿瘤细胞的增殖、分化和生存过程中,蛋白激酶起着至关重要的作用。目前,嘌呤骨架的化合物已成为一类最具潜力的激酶抑制剂。鉴于此类化合物对激酶的强抑制活性,归纳近5年重点报道的具有嘌呤结构的激酶抑制剂,详细介绍该类抑制剂的设计策略,同时结合生物学活性评价对化合物进行了合理的构效关系总结,详细讨论活性小分子化合物与相关的激酶氨基酸残基的相互作用。
关 键 词：嘌呤 酪氨酸激酶抑制剂 细胞周期依赖性蛋白激酶 细胞周期依赖性蛋白激酶9 构效关系
分 类 号：R91[药学类]
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