文献类型：期刊文章

作　　者：王宇[1] 李占林[2,3] 白皎[2,3] 陈再兴[4] 华会明[2,3] 刘涛[1]

WANG Yu LI Zhan-lin BAI Jiao CHEN Zai-xing HUA Hui-ming LIU Tao(Department of Natural Products Chemistry, School of Pharmacy, China Medical University, Shenyang 110122, China Key Laboratory of Structure-Based Drug Design ＆Discovery（ Shenyang Pharmaceutical University）, Ministry of Education, Shenyang 110016, China School of Traditional Chinese Materia Medica , Shenyang Pharmaceutical University, Shenyang 110016, China Department of Central Laboratory ,School of Pharmacy, China Medical University ,Shenyang 110122, China)

机构地区：[1]中国医科大学药学院天然药物化学教研室,辽宁沈阳110122 [2]沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁沈阳110016 [3]沈阳药科大学中药学院,辽宁沈阳110016 [4]中国医科大学药学院中心实验室,辽宁沈阳110122

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：国家自然科学基金项目(81302672);辽宁省教育厅科学研究一般项目(L2013315)

年　　份：2017

卷　　号：27

期　　号：5

起止页码：382-387

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的研究海洋真菌烟曲霉Aspergillus fumigatus YK-7次级代谢产物,以期获得活性先导化合物。方法采用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、凝胶柱色谱、高效液相色谱等方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。采用台盼蓝法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果从烟曲霉的真菌发酵液的乙酸乙酯萃取物和菌丝体的丙酮提取物中分离得到10个生物碱类化合物,分别鉴定为chaetominine(1)、(-)-11-epi-chaetominine(2)、fumiquinazoline A(3)、fumiquinazoline B(4)、fumiquinazoline C(5)、fumiquinazoline F(6)、fumiquinazoline G(7)、fumiquinazoline J(8)、bis-N-norgliovictin(9)、2-methylthio-cyclo(Phe-Ser)(10)。体外抗肿瘤活性测试结果显示,化合物3、6、7、8对人单核细胞白血病细胞(U937)的IC50值分别为87.1、16.4、33.3、8.6μmol·L^(-1);化合物8对人前列腺癌细胞(PC-3)的IC50值为58.5μmol·L^(-1)。结论化合物1、2为首次从海洋来源烟曲霉中分离得到。化合物3、6、7、8对选定的人肿瘤细胞U937和PC-3具有一定的体外抗增殖活性。

关 键 词：海洋真菌 ASPERGILLUS FUMIGATUS 次级代谢产物 抗肿瘤活性

分 类 号：R914] R931.77[药学类]