文献类型：期刊文章

作　　者：赵长阔[1] 王先恒[1,2] 高磊[1] 杨福红[1] 保玉娇[1] 李婵[1]

Zhao Changkuo Wang Xianheng Gao Lei Yang Fuhong Bao Yujiao Li Chan(Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Zunyi Medical University, Zunyi Guizhou 563099, China Department of Clinical Pharmacy, School of Pharmacy, Zunyi Medical University, Zunyi Guizhou 563099, China)

机构地区：[1]遵义医学院药学院药物化学教研室,贵州遵义563099 [2]遵义医学院药学院临床药学教研室,贵州遵义563099

出　　处：《遵义医学院学报》

基　　金：贵州省科技厅联合基金资助项目(NO:黔科合LH字[2015]7531);贵州省卫生计划委员会中医药管管理局项目(NO:QZYY-2014-027)

年　　份：2017

卷　　号：40

期　　号：4

起止页码：374-377

语　　种：中文

收录情况：普通刊

摘　　要：目的为增强喜树碱的抗肿瘤活性,设计并合成型5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物。方法顺丁烯二酸酐与呋喃在乙醚中通过[4+2]环加成反应得到5-烯去甲斑蝥素1,1醇解得到5-烯去甲斑蝥素单酸甲酯的侧链2;侧链2与喜树碱在耦合剂及有机碱催化剂存在下,酯化得到5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3;采用CCK-8法考察了3对4种肿瘤细胞株的体外抑制活性。结果 5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3通过喜树碱和5-烯去甲斑蝥素单酸甲酯偶联合成,收率达89%,其对于胃癌BGC803和胰腺癌PANC-1细胞的抑制率高达70%,活性与斑蝥素及喜树碱2个阳性对照药品相当,而对于肝癌Hep G2和结肠癌SW480的抑制率分别为67%和55%。结论 5-烯去甲斑蝥酸喜树碱20-位酯衍生物3对测试4种肿瘤细胞具有较好的抑制活性。

关 键 词：喜树碱 5-烯去甲斑蝥酸  合成  CCK-8法  抗肿瘤活性

分 类 号：R914]