文献类型：期刊文章

作　　者：杨娇[1] 曹昌娥[1] 赖泳[1] 杜一民[1] 高洋洋[1] 董榆[2]

机构地区：[1]大理大学药学与化学学院药理学教研室,云南大理671000 [2]大理大学附属医院心内科,云南大理671000

出　　处：《中国医院药学杂志》

基　　金：国家自然科学基金项目(编号:81241139;81360511)

年　　份：2017

卷　　号：37

期　　号：16

起止页码：1557-1562

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAS、JST、RCCSE、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的:观察灯盏花素对人张氏肝细胞中孕烷X受体(PXR)及细胞色素P450 3A4(CYP3A4)和细胞色素P450 2C19(CYP2C19)mRNA和蛋白表达的影响,初步探讨灯盏花素对CYP3A4和CYP2C19的影响及其作用机制。方法:MTT法检测不同浓度的灯盏花素对张氏肝细胞活力的影响;采用实时荧光定量PCR(RT-qPCR)检测不同浓度灯盏花素对张氏肝细胞中PXR、CYP3A4及CYP2C19 mRNA的表达;采用Western-blot检测不同浓度的灯盏花素对CYP3A4和CYP2C19蛋白的表达影响。结果:MTT结果表明不同浓度的灯盏花素处理张氏肝细胞24 h、48 h后的IC50分别为9 768.8、1 372.8μmol·L^(-1),IC10分别为2 689.2、154.4μmol·L^(-1);RT-qPCR结果表明灯盏花素对CYP3A4和PXR mRNA的影响呈抑制作用,对CYP2C19 mRNA的影响呈不同程度的促进作用;Western-blot结果表明灯盏花素对CYP3A4蛋白的影响呈抑制作用,对CYP2C19蛋白的影响呈促进作用。结论:灯盏花素对CYP3A4的抑制作用可能通过抑制PXR途径;对CYP2C19的促进作用可能不经PXR通路。

关 键 词：灯盏花素 孕烷X受体 CYP3A4 CYP2C19

分 类 号：R96]