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4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐的合成及其抗菌活性研究
Synthesis of 4-(piperidin-4-yl)-1H-pyrrole-3-carboxamide derivatives and the antibiosis activity
文献类型:期刊文章
机构地区:[1]河南师范大学化学化工学院河南省手性醇类药物工程技术研究中心,河南新乡453007
基 金:河南省杰出青年基金项目(164100510015)资助;河南省高等学校重点科研项目计划(15A150054)资助
年 份:2017
卷 号:29
期 号:8
起止页码:1121-1127
语 种:中文
收录情况:BDHX、BDHX2014、CSCD、CSCD_E2017_2018、核心刊
摘 要:以Boc-4-哌啶甲醇为起始原料,经Swern氧化、羟醛缩合、Knorr吡咯合成法、氨基保护、酯水解、酰胺化、脱保护及成盐反应合成了一系列4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐,经~1H NMR,^(13)C NMR和MS-ESI等确证结构。用抑菌环法测试了此类衍生物对大肠杆菌和金黄葡萄球菌生长的抑制作用,结果显示目标化合物能够不同程度地抑制大肠杆菌的生长,其中4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-(N-甲基-N-丙基甲酰胺)盐酸盐对大肠杆菌的抗性显著,最高抑制率达96%。
关 键 词:4-(哌啶-4-基)-1H-吡咯-3-甲酰胺类衍生物盐酸盐 合成 抗菌活性
分 类 号:O626.4]
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