文献类型：期刊文章

作　　者：王建塔[1,2] 杨果[1] 蔡进[1] 张毅[1,2] 汤磊[1,2]

机构地区：[1]贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004 [2]贵州医科大学贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳550004

出　　处：《化学试剂》

基　　金：贵州省卫生计生委科学技术基金资助项目(gzwjkj2014-2-102);贵州省科技厅中药现代化项目(黔科合ZY字[2013]3019号);贵州省科技厅社发攻关项目(黔科合SY字[2015]3030);贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心建设项目(黔教合KY字[2014]219);贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402)

年　　份：2017

卷　　号：39

期　　号：8

起止页码：897-900

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、核心刊

摘　　要：以金刚烷乙酸为起始原料,经溴代、混酸氧化、氨解、氨基Boc保护以及(1R,2S)-2-氨基-1,2-二苯基乙醇拆分得到(S)-N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷甘氨酸,之后再与(1S,3S,5S)-2-氮杂二环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺对甲苯磺酸盐在HATU条件下缩合得到N-[(1S)-2-[(1S,3S,5S)-3-氨甲酰基-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-基]-1-(3-羟基-1-金刚烷)-2-氧代乙基]氨基甲酸叔丁酯,最后经酰胺脱水、氨基脱保护反应得到沙格列汀,总收率为16.1%,纯度为99.8%,e.e.>99.9%。

关 键 词：沙格列汀 2型糖尿病 合成  

分 类 号：R914]