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四氢咪唑并[2',1':2,3]噻吩并[5,4-c]哌啶衍生物的合成及抗肿瘤活性
Synthesis and Antitumor Activity of Tetrahydroimidazo[2',1': 2,3]thiazolo[5,4-c]piperdine Derivatives
文献类型:期刊文章
KOU Lidong WANG Wei(School of Chemistry and Chemical Engineering,He'nan Engineering Laboratory of Chemical Pharmaceutical and Biomedical Materials ,He' nan Normal University ,Xinxiang ,He' nan 453007, Chin)
机构地区:[1]河南师范大学化学化工学院,河南省手性醇类药物工程技术研究中心,河南新乡453007
基 金:河南省科技攻关项目(122107000014)资助~~
年 份:2017
卷 号:34
期 号:8
起止页码:905-911
语 种:中文
收录情况:BDHX、BDHX2014、CSCD、CSCD2017_2018、核心刊
摘 要:以4-哌啶酮为原料,经过胺基保护、缩合、环合、脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢咪唑并[2',1':2-3]噻吩并[5,4-c]哌啶类化合物。通过核磁共振波谱仪(~1H NMR、^(13)C NMR)、质谱(MS)和元素分析确证了其结构。对其体外活性研究发现,该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有一定的抑制活性,其中化合物5a的抑制活性最为显著,半数抑制浓度(IC_(50))值达到了8.6μmol/L。为此类化合物的抗肿瘤活性研究提供了参考。
关 键 词:四氢咪唑并[2’,1’:2-3]噻吩并[5,4-c]哌啶 衍生物 抗肿瘤
分 类 号:O626.2]
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