文献类型：期刊文章

作　　者：陈育林[1] 咸婧[2] 肖翠[3] 钟月玲[3] 苏小妹[2] 徐丽[4] 罗巧丽[2] 程朋[2] 王涛[2] 刘进[3] 张涛[2] 阳泰[3] 邹强[3] 李华[2]

机构地区：[1]西南交通大学生命科学与工程学院,四川成都610031 [2]成都军区总医院肿瘤诊治中心肿瘤科,四川成都610083 [3]成都医学院科研实验中心,四川成都610500 [4]川北医学院临床医学系,四川南充637000

出　　处：《中国药理学通报》

基　　金：国家自然科学基金面上项目(No 81273530);成都军区十二五重大项目(No B14005);医院研究型课题重大项目(No 2013YG-A004)

年　　份：2017

卷　　号：33

期　　号：7

起止页码：922-927

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、EMBASE、IC、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的雪胆素甲(CuⅡa)诱导肺癌NCI-H460和A549的凋亡效应及其作用机制初探。方法利用CCK-8检测CuⅡa对肿瘤细胞抑制活性;流式细胞术检测CuⅡa对肿瘤细胞凋亡以及周期的影响;Western blot检测CuⅡa对Aurora A、STAT3以及Cofilin蛋白磷酸化的影响。结果 CuⅡa对肺癌细胞NCI-H460和A549具有明显抑制作用,其IC_(50)分别为224.9和108.3 nmol·L^(-1);CuⅡa能诱导肿瘤细胞凋亡,并阻滞细胞周期于G_2/M期;Western blot实验结果显示CuⅡa对STAT3和Cofilin的磷酸化具有抑制作用,且呈现剂量依赖性,CuⅡa能抑制Aurora A磷酸化,符合Aurora A激酶抑制剂抗肿瘤效应重要特征—阻滞细胞于G_2/M期。结论CuⅡa对非小细胞肺癌细胞系NCI-H460和A549具有明显的抑制作用,CuⅡa可作为抗非小细胞肺癌的先导化合物进行下一步研究。

关 键 词：雪胆素甲  非小细胞肺癌 凋亡 AURORA A  COFILIN STAT3  

分 类 号：R284.1[中药学类] R329.25[中医学类]