文献类型：期刊文章

作　　者：曹焱[1,2] 张国松[1] 严轶东[2] 陈勇[3] 李东勲[1]

CAO Yan ZHANG Guosong YAN Yidong CHEN Yong LI Dongxun(Jiangxi University of Traditonal Chinese Medicine, Nanehang 330004 Beijing Fogangren Bio-Pharma Ltd., Beijing 102628 School of Pharmacy, Nangtong University, Nangtong 226001)

机构地区：[1]江西中医药大学,江西南昌330004 [2]北京阜康仁生物制药科技有限公司,北京102628 [3]南通大学药学院,江苏南通226001

出　　处：《中国医药工业杂志》

基　　金：江西省高等学校科技落地计划项目(KJLD13062);江西省科技计划项目(2014BBG70082)

年　　份：2017

卷　　号：48

期　　号：6

起止页码：861-868

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、EMBASE、JST、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：采用PVP K30的水溶液为黏合剂,应用流化床一步制粒技术,分别制备含药层颗粒与基座层颗粒,再压制双层缓释片,最后对素片进行肠溶包衣得盐酸帕罗西汀肠溶缓释片。以参比制剂(Paxil CR)为对照,分别考察在pH 1.0盐酸、pH 7.5 Tris盐缓冲液、pH 6.0磷酸盐缓冲液和水中的释放行为,以相似因子(f_2)评判二者体外释放行为的相似性。在4种介质中二者释放行为均相似的前提下(f_2>50),建立了Beagle犬体内分析方法,进一步探究自制肠溶缓释片与参比制剂的体内药动学特征,经过双周期交叉口服给予Beagle犬盐酸帕罗西汀肠溶缓释片后,自制品的部分药代参数如下:t_(max)(5.38±3.25)h,c_(max)(5.57±3.81)ng/ml,t_(1/2)(3.59±2.31)h,AUC_0→t(38.34±30.07)ng·ml^(-1)·h,MRT_0→∞(7.51±2.97)h;参比制剂的参数如下:t_(max)(6.75±7.15)h,c_(max)(5.84±6.74)ng/ml,t_(1/2)(3.94±2.67)h,AUC_0→t(35.48±39.45)ng·ml^(-1)·h,MRT_0→∞(7.65±3.64)h,自制品的c_(max)值为参比制剂相应参数的121.90%;二者主要药代动力学参数t_(max)、c_(max)、AUC_0→t经对数转换后无统计学差异(P>0.05),自制肠溶缓释片的相对生物利用度为125.13%(几何均值)。

关 键 词：盐酸帕罗西汀 肠溶缓释片 体外释放 相似评价  药动学

分 类 号：R944.4]