文献类型：期刊文章

作　　者：黎秋[1] 汪雨[1] 胡孟金[1] 陈鹏[1] 游文玮[1] 赵培亮[1]

机构地区：[1]南方医科大学药学院广东省新药筛选重点实验室,广州510515

出　　处：《有机化学》

基　　金：国家自然科学基金(Nos.21102069;21372113);广州市珠江科技新星专项(No.2012J2200051)资助项目~~

年　　份：2017

卷　　号：37

期　　号：4

起止页码：967-974

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、IC、JST、RCCSE、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000404620400021)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：在课题组前期研究的基础上,设计、合成了23个未见文献报道的含吲哚结构单元的2,4-二氨基嘧啶类化合物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR及HRMS确认.并采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物对人子宫颈癌细胞(He La)、乳腺癌细胞(MD-MBA-231)、前列腺癌细胞(PC-3)、人结肠癌细胞(HCT116)的体外抗肿瘤活性.结果表明,大部分化合物具有一定的肿瘤抑制活性.尤其是2-[5-硝基-2-(6-氯-2-苯甲酰基-1H-吲哚-3-胺基)嘧啶-4-胺基]乙酸乙酯(8j)对HCT116、MD-MBA-231的体外肿瘤抑制活性比阳性对照药品5-氟尿嘧啶分别高出2.0、0.5倍,体现出了较好的进一步研究价值.

关 键 词：吲哚 二氨基嘧啶  合成  抗肿瘤活性

分 类 号：O626]