文献类型：期刊文章

作　　者：刘鑫[1] 张宏伟[1] 傅若秋[1] 高宁[1]

机构地区：[1]第三军医大学药学院生药学教研室,重庆400038

出　　处：《第三军医大学学报》

基　　金：国家自然科学基金青年科学基金(81202869)~~

年　　份：2017

卷　　号：39

期　　号：9

起止页码：884-890

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSCD、CSCD2017_2018、IC、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的从生姜中提取、分离和鉴定姜酚类物质,初步研究其抗肿瘤作用的分子机制。方法采用CO_2超临界流体对生姜原料进行提取,通过硅胶、RP-C_(18)、Sephadex LH-20和HPLC等色谱方法进行分离和纯化,进而借助MS和NMR等光谱方法鉴定化合物结构,然后采用MTT法检测化合物对不同肿瘤细胞活性的抑制作用,采用流式细胞术及Western blot检测其抑制肿瘤细胞活性的变化。结果从生姜中提取分离得到5个姜酚类化合物,分别为4,6,8,10-姜酚和5'-羟基-6-姜酚。其中8-姜酚和10-姜酚对多种肿瘤细胞的活性均有较好的抑制作用,尤以10-姜酚作用最强,给药72 h后其对乳腺癌MDA-MB-231、MCF-7细胞的IC_(50)分别为(25.80±1.39)、(35.29±2.70)μmol/L。流式细胞术检测发现8-姜酚和10-姜酚可导致乳腺癌细胞的G_1期阻滞,其中10-姜酚作用于MDA-MB-231和MCF-7细胞24 h后G_1期细胞的百分比分别为(66.73±2.93)%、(66.59±2.49)%,相对于对照组的(47.39±1.97)%和(49.17±3.52)%,差异有统计学意义(P<0.01)。Western blot检测结果显示,8-姜酚和10-姜酚可下调MDA-MB-231和MCF-7细胞中G_1期相关蛋白Cyclin D1和CDK4的表达;并可降低MAPK信号通路中ERK的磷酸化水平,增强P38的磷酸化水平。结论从生姜中提取出的8-姜酚和10-姜酚具有明显的抑制肿瘤细胞活性的作用,其机制可能与其影响MAPK通路中ERK、P38磷酸化水平,导致细胞G_1期阻滞有关。

关 键 词：姜酚 抗肿瘤 提取  结构鉴定  细胞周期

分 类 号：R282.71[中药学类] R284.1[中医学类]