文献类型：期刊文章

作　　者：郑微[1] 宋文婷[1] 曹亚萍[1] 袁付明[1] 袁泽利[1]

机构地区：[1]遵义医学院药学院无机化学教研室,贵州遵义563099

出　　处：《遵义医学院学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(NO:81660575;81360471);贵州省国际合作项目(NO:[2012]7036);贵州省卫生计生委科学技术基金资助项目(NO:gzwjkj2015-1-001)

年　　份：2016

卷　　号：39

期　　号：6

起止页码：547-551

语　　种：中文

收录情况：普通刊

摘　　要：目的开发新的含芳香氮芥席夫碱化合物并考察其抗肿瘤活性。方法设计了系列含芳香氮芥的新席夫碱化合物(1~4),通过~1HNMR、^(13)C NMR、HRMS、FT-IR等对其结构进行表征,并探讨目标化合物3的最佳合成条件:以乙醇做溶剂,1,4-丁二胺与4-二(2-氯乙基)氨基-2-羟基苯甲醛投料比(摩尔比)为1:2,80℃条件下回流反应2h,产率在76%以上。用MTT法测定目标化合物对A549(人肺腺癌细胞)和HepG2(人源肝癌细胞)的体外抗肿瘤活性。结果成功合成了4个新的含芳香氮芥席夫碱化合物。体外抗肿瘤活性结果表明,化合物1和2对两种受试细胞株均表现出优于临床药物美法仑的细胞毒性。而化合物1、2和3对HePG2细胞株的细胞毒性均表现出优于临床药物美法仑的细胞毒性。结论设计合成的新含芳香氮芥席夫碱化合物1和2具有体外抗肿瘤活性的潜在优势,値得进一步研究。

关 键 词：席夫碱 氮芥 合成  抗肿瘤活性

分 类 号：O622] R914.5[化学类]