期刊文章详细信息
免疫调节剂特立氟胺的合成工艺改进
Improved synthesis of immunomodulator teriflunomide
文献类型：期刊文章
机构地区：[1]沈阳华泰药物研究有限公司药物研发部,辽宁沈阳110016
年 份：2017
卷 号：27
期 号：1
起止页码：43-45
语 种：中文
收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、JST、ZGKJHX、普通刊
摘 要：目的改进二氢乳清酸脱氢酶抑制剂特立氟胺的合成工艺。方法以氰乙酸和对三氟甲基苯胺为起始原料,采用一锅法制得中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺,该中间体与乙酰氯反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS谱确证。与文献报道的方法相比,该工艺路线提高了反应收率,降低了反应成本且反应条件温和,适合工业化生产,总收率为69.1%(以对三氟甲基苯胺计)。
关 键 词：特立氟胺 工艺改进 一锅法合成 免疫调节剂
分 类 号：R914.5]
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