文献类型：期刊文章

作　　者：王田田[1] 任杨[1] 张天一[1] 未志俞[1] 付洋[1] 朴虎日[1]

机构地区：[1]延边大学药学院长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室,吉林延吉133002

出　　处：《中国药物化学杂志》

基　　金：国家自然科学基金项目(81260468)

年　　份：2017

卷　　号：27

期　　号：1

起止页码：8-12

语　　种：中文

收录情况：AJ、CAS、CSCD、CSCD_E2017_2018、JST、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的设计合成具有抗炎活性的2-氯喹啉-3-甲醛缩氨基胍类化合物。方法以6-羟基-3,4-二氢-2-喹啉酮为原料,与氯苄进行亲核取代反应得到中间体6-取代苄氧基-3,4-二氢-2-喹啉酮,该中间体经VilsmeierHaack反应得到2-氯-6-苄氧基-喹啉-3-醛类化合物,最后与氨基胍碳酸盐反应得到目标化合物;采用二甲苯诱导小鼠耳肿胀实验测定目标化合物的抗炎活性。结果与结论共合成了13个化合物,其中5个是未见报道的新化合物,其结构均经MS、IR、~1H-NMR和^(13)C-NMR谱确证。活性评价结果显示,该系列化合物均具有较好的抗炎活性。其中,化合物5a活性最好,在100 mg·kg^(-1)剂量下,腹腔注射给药时抑制率达到94.01%,优于阳性对照药布洛芬(39.56%)。

关 键 词：缩氨基胍  抗炎活性 化学合成

分 类 号：R914.5] R96[药学类]