文献类型：期刊文章

作　　者：滕希峰[1] 王峰[1] 李坤荣[2] 陈珊珊[2] 叶鹏[2] 何琳[2] 李国全[3]

机构地区：[1]广东药科大学中药学院,国家中医药管理局岭南药材生产与开发重点研究室,广州510006 [2]广东药科大学医药化工学院,广东省化妆品工程技术研究中心,中山528458 [3]广州市医疗救助服务中心,广州510630

出　　处：《医药导报》

基　　金：国家自然科学基金青年基金资助项目(81202884)

年　　份：2017

卷　　号：36

期　　号：2

起止页码：186-189

语　　种：中文

收录情况：CAS、IC、JST、UPD、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的采用反相高效液相色谱(RP-HPLC)法测定水杨酸25℃平衡溶解度及表观油水分配系数(Papp),为其制剂的设计与制备提供理论依据。方法采用摇瓶法及HPLC法,Waters C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液=(47∶53);柱温:室温;流速:1.0 m L·min-1,检测波长:270 nm;进样量20μL。考察25℃水杨酸在水中,p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲溶液体系中平衡溶解度及Papp。结果25℃下水杨酸在水中平衡溶解度为(2.205±0.020)mg·m L^(-1),Papp为(6.18±0.08);在p H值1.0盐酸溶液,p H值2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,7.0,7.8磷酸盐缓冲液中平衡溶解度分别为(1.169×10-3±7.40×10-6),(2.250±0.010),(2.410±0.010),(2.694±0.003),(5.208±0.010),(5.826±0.006),(6.255±0.030),(3.353±0.070)mg·m L^(-1),相应的Papp分别为(16.39±0.19),(4.23±0.07),(6.03±0.11),(5.56±0.10),(1.25±0.01),(0.27±0.001),(0.08±0.001),(0.07±0.002)。结论水杨酸的平衡溶解度随溶液p H值增大而增大;Papp随着p H值的增大而减小。其溶解度小,脂溶性小,属于生物药剂学分类系统(BCS)的Ⅳ类药物。

关 键 词：水杨酸 平衡溶解度 表观油水分配系数 色谱法,高效液相  

分 类 号：R986]