文献类型：期刊文章

作　　者：张婧娴[1] 张湘奇[1] 石美智[1] 张素行[2] 张科之[2] 杨姣[1] 郭澄[1] 韩永龙[1]

机构地区：[1]上海交通大学附属第六人民医院药剂科,上海200233 [2]广东中西达一新药开发有限公司,佛山200233

出　　处：《中国临床药理学杂志》

基　　金：上海市"科技创新行动计划"医学和农业领域2014年基金资助项目(14401972002);上海市进一步加快中医药事业发展三年行动计划(2014-2016年)基金资助项目(ZY3-RCPY-3-1036)

年　　份：2017

卷　　号：33

期　　号：1

起止页码：44-46

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAS、CSA、CSCD、CSCD2017_2018、JST、RCCSE、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的研究丹红注射液对Ⅱ相药物代谢酶尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGTs)的体外抑制作用。方法随机将新鲜的人原代肝细胞分为3组:实验组(丹红注射液)、阳性对照组(酮康唑)和空白对照组。分别将7个不同含量的丹红注射液(0.14%,0.41%,1.23%,3.70%,11.10%,33.30%和100.00%)、不同浓度的酮康唑溶液(1.37,4.12,12.30,37.00,111.00,333.00和1000.00μmol·L^(-1))10μL和纯化水与探针底物7-羟基香豆素(1000μmol·L^(-1))10μL置于人原代肝细胞体外孵育体系80μL中,共同孵育15 min。用液相色谱-串联质谱法测定代谢产物7-羟基香豆素-D-葡萄糖醛酸苷的含量(代表UGTs活性),并计算其IC50值(表示丹红注射液对UGTs的抑制程度)。结果含量分别为0.00%,0.01%,0.04%,0.12%,0.37%,1.11%,3.33%和10.00%的丹红注射液(在孵育体系中稀释了10倍)对UGTs的抑制率分别为0,-1.6%,3.2%,8.2%,5.2%,17.1%,38.3%和71.4%,且呈浓度依赖性抑制作用。与空白对照组比较,1.11%,3.33%,10.00%的丹红注射液差异均有统计学意义(P<0.05)。在人原代肝细胞体外孵育体系中,丹红注射液对UGTs的IC50值为4.9%。结论丹红注射液对人原代肝细胞UGTs有较弱的抑制作用,不太可能导致与UGTs相关的药物相互作用。

关 键 词：丹红注射液 人原代肝细胞  尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 抑制作用  药物相互作用

分 类 号：R28[中药学类]