文献类型：期刊文章

作　　者：谭月德[1] 何晓艳[1] 饶保奇[1] 程彬彬[1] 宋明霞[1] 邓先清[1]

机构地区：[1]井冈山大学医学部基础医学与药学学院,吉安343009

出　　处：《有机化学》

基　　金：国家自然科学基金(No.21562028);江西省自然科学基金项目(Nos.20151BAB213008;20142BAB215022);江西省教育厅科技计划项目(No.GJJ14570);井冈山大学博士启动基金(No.JZB1316)资助项目~~

年　　份：2016

卷　　号：36

期　　号：10

起止页码：2449-2455

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD2015_2016、IC、JST、RCCSE、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000389394000018)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：设计并合成了一系列三唑-苯并噁唑类化合物,采用最大电惊厥模型(MES)和皮下戊四唑模型(Sc-PTZ)评价了其抗惊厥活性,用旋转棒法测定了其神经毒性.药理实验显示,大部分化合物在MES和Sc-PTZ模型中均表现出不同程度的抗惊厥活性,其中2-(3-氟苄基)硫基-5-(4H-1,2,4-三唑-4-基)苯并[d]噁唑(5i)的抗惊厥活性最强,其在MES和Sc-PTZ模型中的半数有效剂量ED_(50)分别为11.4和31.7 mg/kg,半数神经毒性剂量TD_(50)为611.0 mg/kg,保护指数PI值分别为53.6和19.3,明显优于对照药卡马西平和丙戊酸钠.GABA合成酶抑制剂硫代氨基脲的预处理使得化合物5i的抗惊厥活性明显下降,说明化合物5i的抗惊厥作用至少部分是通过作用于GABA神经能系统譬如增加GABA神经递质来实现的.

关 键 词：抗癫痫药 抗惊厥 苯并[d]噁唑  三唑 MES  Sc-PTZ  

分 类 号：R914.5] TQ463.53[药学类]