文献类型：期刊文章

作　　者：施婷婷[1,2] 洪超[1] 韩丽妹[1] 秦晶[1] 李希[2] 王建新[1]

机构地区：[1]复旦大学药学院智能化递药教育部重点实验室,上海201203 [2]成都中医药大学药学院,四川成都610075

出　　处：《中国医药工业杂志》

基　　金：上海市科技支撑计划项目(13401900501)

年　　份：2016

卷　　号：47

期　　号：9

起止页码：1151-1157

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD2015_2016、EMBASE、IPA、JST、RSC、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：为提高元胡止痛方中2个有效组分延胡索乙素(1)和欧前胡素(2)的口服生物利用度,采用溶剂挥发法制备其固体分散体。优化结果表明,载体材料宜选用聚乙烯吡咯烷酮(PVP K30),药物(1∶2=1∶1)与PVP K30的比例为1∶1。差示扫描量热和X-射线衍射分析结果表明,1和2均以无定形状态存在于制剂中。与原料药相比,1和2的溶解度和溶出度均显著增加。大鼠药动学试验结果显示,与单独灌胃给予1和2原料药相比,固体分散体组大鼠血浆中1和2的AUC得到显著提高(P<0.05)。以AUC_(0→t)计算,1和2的相对生物利用度分别为155%和187%。可见,固体分散体可同时提高这2种有效成分的溶解度、溶出度和口服吸收。

关 键 词：元胡止痛方  延胡索乙素 欧前胡素 固体分散体 溶出度 药动学 口服生物利用度

分 类 号：R944.9]