文献类型：期刊文章

作　　者：吕和平[1] 张丹丹[2] 樊振[1] 毛龙飞[2] 姜玉钦[2]

机构地区：[1]天方药业有限公司,河南驻马店463000 [2]河南师范大学化学化工学院河南省手性醇类药物工程技术研究中心,河南新乡453007

出　　处：《合成化学》

基　　金：2015年度河南省重点科技攻关项目(152102210285);河南省产学研项目(142107000081)

年　　份：2016

卷　　号：24

期　　号：8

起止页码：741-744

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSCD、CSCD_E2015_2016、JST、RSC、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：报道了一种合成富马酸奈拉西坦（7）的新工艺。以衣康酸二甲酯和苄胺为起始原料,经Michael加成和分子内环合反应制得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲酯（3）;3经Na BH4还原得1-苄基-4-羟甲基-吡咯烷-2-酮（4）;4经甲磺酰化反应得1-苄基-5-氧代吡咯烷-3-羧酸甲磺酸酯（5）;5经氨解得奈拉西坦（6）;6与富马酸经成盐反应合成7,总收率78.4%,其结构经~1H NMR确证。

关 键 词：衣康酸二甲酯 苄胺 富马酸奈拉西坦  药物合成 工艺改进  

分 类 号：O626.2] R914.5[化学类]