文献类型：期刊文章

作　　者：彭礼军[1] 周根[1] 韩朔楠[1] 刘欢欢[1] 余章彪[1] 杨超[1] 周英[1] 赵致[1] 刘雄利[1]

机构地区：[1]贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心,贵州贵阳550025

出　　处：《合成化学》

基　　金：国家自然科学基金青年基金资助项目(21302024);国家自然科学基金地区基金资助项目(81560563);贵州省教学改革创新项目(SJJG201423);贵州省制药工程专业学位研究生工作站(黔教研合JYSZ字【2014】002)

年　　份：2016

卷　　号：24

期　　号：8

起止页码：669-672

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSCD、CSCD_E2015_2016、JST、RSC、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：以取代靛红和肌氨酸为原料制得1,3-偶极子,再与(E)-芳姜烯酮类化合物在乙腈中经3+2环加成反应合成了10个新型的芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚类化合物(3a^3j),产率70%~91%,d/r值15∶1~>20∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。采用MTT法研究了3a^3j对人肺癌细胞(A549)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3f对K562抑制活性较好(IC50=31.1μmol·L-1),3b对A549抑制活性较好(IC50=54.1μmol·L^(-1))。

关 键 词：取代靛红  亚胺叶立德  芳姜黄酮拼合吡咯螺环氧化吲哚  1,3-偶极环加成反应 合成  抗肿瘤活性

分 类 号：O626.13] O623.7[化学类]