文献类型：期刊文章

作　　者：李敏[1] 张玉娜[1] 田玉顺[1]

机构地区：[1]延边大学药学院药物化学教研部,吉林延吉133002

出　　处：《药学研究》

基　　金：国家自然科学基金(No.81260226)

年　　份：2016

卷　　号：35

期　　号：7

起止页码：376-378

语　　种：中文

收录情况：CAB、CAS、普通刊

摘　　要：目的设计和合成一系列新的1,2,4-三唑-5-硫酮双席夫碱类衍生物并测定其抗肿瘤活性。方法以3,4,5-三甲氧基苯甲醛和甘氨酸为原料经一系列反应合成目标化合物7a^7g,经氢谱核磁共振(1H-NMR)和红外光谱(IR)表征后在He La、HCT116及BEL-7402细胞中用噻唑蓝(MTT)法测定其抑制细胞增殖的程度初步判断化合物的体外抗癌活性。结果相对于阳性对照药顺铂,化合物7a、7b、7d、7e和7g对HCT116细胞显示出显著的增殖抑制活性,7a和7d对He La细胞有明显的增殖抑制活性,而7d对BEL-7402细胞有很强的抑制作用。结论化合物7d对3种肿瘤细胞都有显著的抑制增殖活性,但其他化合物对不同来源肿瘤细胞显示出不同的抑制能力。

关 键 词：1,2,4  -  三唑 -  5  -  硫酮衍生物  席夫碱 抗癌活性 噻唑蓝法 顺铂

分 类 号：R914.5] R965.1[药学类]