文献类型：期刊文章

作　　者：黎靖[1] 魏郁梦[2] 杨红茹[3] 黄玉[2] 赵领[2]

机构地区：[1]西南医科大学附属医院肝胆外科,泸州646000 [2]西南医科大学药学院药剂学教研室,泸州646000 [3]西南医科大学附属医院肿瘤科,泸州646000

出　　处：《重庆医科大学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(编号:81341124);四川省科技支撑计划资助项目(编号:2014SZ0071;2014FZ0105)

年　　份：2016

卷　　号：41

期　　号：5

起止页码：448-452

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2015_2016、IC、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的：制备氟尿嘧啶（fluorouracil,FU）中空微球,并考察其体外释药行为。方法：在单因素考察基础上,选择主药FU（A）、乙基纤维素（ethyl cellulose,EC）（B）和聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone,PVP）（C）为因素,各因素取3个水平进行L9（33）拉丁正交设计试验,以释放度为指标优化处方工艺。结果：基于正交试验释放度指标的综合评分,筛选最佳处方配比为FU（0.6 g）、EC（1 g）、PVP（0.1 g）;优化处方工艺制备的氟尿嘧啶中空微球在0.5、1、2、4、8、12、24 h的体外累积释放3批的平均百分率分别为（9.88±0.38）%、（14.64±0.09）%、（23.94±0.67）%、（39.21±0.36）%、（57.53±0.83）%、（67.99±0.58）%、（80.34±0.39）%,P值为0.001;其体外释药模型为：0～8 h按一级方程释药[Ln（1-Q）=-0.072 1t-0.563 7,r=0.998 6,P值为0.001],8～24 h按Higuchi方程释药（Q=0.102 3t1/2＋0.398 7,r=0.999 9,P值为0.001）。结论：制备的FU中空微球体外缓释效果良好,有望为FU长效制剂的开发奠定基础。

关 键 词：氟尿嘧啶 中空微球 释放度 正交实验

分 类 号：R943]