文献类型：期刊文章

作　　者：李维思[1] 徐强[1] 王华[1] 陈涛[1]

机构地区：[1]江苏中邦制药有限公司,江苏南京211300

出　　处：《山东化工》

年　　份：2016

卷　　号：45

期　　号：10

起止页码：34-36

语　　种：中文

收录情况：CAS、普通刊

摘　　要：为了控制利伐沙班的产品质量,合成了两个关键中间体的手性异构体2-[[(5R)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-噁唑烷基〗甲基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮(RC1)和4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-恶唑烷基]苯基]-3-吗啉酮盐酸盐(RC2),以及利伐沙班对映异构体(R)-5-氯-N-[[2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)-苯基]-1,3-噁唑烷-5-基]甲基]-2-噻吩甲酰胺(RC3),并通过1H-NMR,113 C-NMR,ESI-MS等确证结构。该合成方法操作简单实用,重现性好,能快速制备手性纯度大于98%的杂质对照品。

关 键 词：利伐沙班 异构体 合成  

分 类 号：TQ463.5[化工与制药类]