文献类型：期刊文章

作　　者：刘雄伟[1] 周根[1] 姚震[1] 王丹丹[1] 刘欢欢[1] 巩艺[1] 刘雄利[1] 彭礼军[1] 周英[1]

机构地区：[1]贵州大学药学院贵州省中药民族药创制工程中心,贵州贵阳550025

出　　处：《合成化学》

基　　金：国家自然科学基金青年基金资助项目(21302024);国家自然科学地区基金资助项目(81560563);贵州省教学改革创新项目(SJJG201423);贵州省制药工程专业学位研究生工作站[黔教研合JYSZ字(2014)002]

年　　份：2016

卷　　号：24

期　　号：5

起止页码：389-392

语　　种：中文

收录情况：CAS、CSCD、CSCD_E2015_2016、JST、RSC、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：以取代靛红,(E)-硝基异噁唑芳烯烃和苯基甘氨酸为原料,乙腈为溶剂,经1,3-偶极子3+2环加成反应合成了8个新型的异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物(3a^3h),产率41%~62%,d/r值为2∶1~10∶1,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR和HR-ESI-MS表征。采用MTT法研究了3a^3h对人肺癌细胞(A549),人前列腺(PC-3)和人白血病细胞(K562)的体外抗肿瘤活性。结果表明:3a,3b和3c分别对K562,PC-3和A549具有较好的抑制活性,其对应的IC50为16.0μmol·L^(-1),21.2μmol·L^(-1)和24.4μmol·L^(-1),优于顺铂(26.1μmol·L^(-1),27.2μmol·L^(-1)和25.6μmol·L^(-1))。

关 键 词：异噁唑拼接吡咯螺环氧化吲哚  1,3-偶极环加成反应 亚胺叶立德  合成  抗肿瘤活性

分 类 号：O626.13] O625.24[化学类]