文献类型：期刊文章

作　　者：陆青[1] 沈巧英[1] 孙璐[1] 王佳毅[1] 宋恭华[1]

机构地区：[1]华东理工大学药学院上海市化学生物学重点实验室,上海200237

出　　处：《有机化学》

基　　金：国家自然科学基金(No.21572060)资助项目~~

年　　份：2016

卷　　号：36

期　　号：4

起止页码：760-767

语　　种：中文

收录情况：AJ、BDHX、BDHX2014、CAS、CSCD、CSCD2015_2016、IC、JST、RCCSE、SCI(收录号：WOS:000376420700009)、SCI-EXPANDED(收录号：WOS:000376420700009)、SCIE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：基于具有潜在杀线虫活性的托烷衍生物结构,通过1,3-偶极环加成反应,设计合成了19个未见报道的8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-异噁唑肟类衍生物,通过~1H NMR,^(13)C NMR和高分辨质谱对目标化合物的结构进行表征.初步的生物活性测试表明:在浓度25 mg/L下,目标化合物对南方根结线虫表现出良好的抑制活性,活性最好的化合物8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-酮-O-((3-(4-硝基苯基)-4,5-二氢异噁唑-5-基)甲基)肟(9e)在1 mg/L浓度下对根结线虫的抑制率达55.6%.

关 键 词：氮杂双环 杀线剂 5-羟色胺  1,3-偶极环加成反应

分 类 号：O626] TQ453[化学类]