文献类型：期刊文章

作　　者：崔璨[1] 邵国强[1] 徐志红[3] 臧士明[1] 罗瑞[1] 姚晓晨[1] 王俊[1] 贾瑞鹏[2] 王峰[1] 唐军[4]

机构地区：[1]南京医科大学附属南京医院、南京市第一医院核医学科,210006 [2]南京医科大学附属南京医院、南京市第一医院泌尿外科,210006 [3]江苏华益科技有限公司,常熟215522 [4]苏州大学附属第二医院核医学科,215004

出　　处：《中华核医学与分子影像杂志》

基　　金：国家自然科学基金（81570613,81301247）;苏州市科技计划项目（SYS201339）

年　　份：2016

卷　　号：36

期　　号：2

起止页码：106-111

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：目的利用合成模块，建立^68Ga标记合成PSMA抑制剂PSMA-11的新方法，研究其生物分布及代谢动力学特征。方法向4 ml含185～555 MBq GaCl3溶液中加入5 μg PSMA-11，调节pH值至4.0，常温或90 ℃反应10 min，HPLC检测其放化纯、产率，评价^68Ga-PSMA-11的体外稳定性。利用22RV1和PC-3细胞考察肿瘤细胞与其结合能力。MicroPET/CT动态显像及解剖观察^68Ga-PSMA-11在正常小鼠及荷瘤鼠体内的生物分布。勾画ROI，获得血液、肿瘤和各主要脏器的TAC，并考察其在血液中的代谢动力学特点。结果常温或90 ℃反应条件下，产物放化纯均在99%以上；90 ℃加热时未校正的产率为（95±2）%，高于常温时的（89±3）%。PSMA阳性的22RV1细胞对该标记化合物的摄取明显高于PSMA阴性的PC-3细胞。^68Ga-PSMA-11血液清除快，主要经肾脏排泄，肠道有部分放射性摄取，肝脏和肺放射性摄取少。MicroPET/CT显像示，^68Ga-PSMA-11对PSMA阳性肿瘤有很好的靶向性。加热条件下清除半衰期更短。结论^68Ga-PSMA-11的生物分布理想、血液清除快，主要经肾脏排泄，小肠、肝、肺放射性摄取很少，清除很快，是优良的PSMA靶向显像剂。加热条件下制备的^68Ga-PSMA-11产率更高、血液清除更快。

关 键 词：前列腺特异抗原 同位素标记 镓放射性同位素  体层摄影术,发射型计算机  体层摄影术,X线计算机  肿瘤细胞,培养的  小鼠  

分 类 号：R737.25] R730.44[临床医学类]