文献类型：期刊文章

作　　者：汪洋[1] 高洁[1] 乔海灵[1]

机构地区：[1]郑州大学医学院临床药理研究所,河南郑州450052

出　　处：《河南医学研究》

年　　份：2016

卷　　号：25

期　　号：1

起止页码：10-14

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、普通刊

摘　　要：目的研究牛血清白蛋白对人肝微粒体尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(uridine-5’-diphosphate glucuronosyltransferase,UGT)2B7代谢活性的影响。方法采用差速离心法制备人肝微粒体,以齐多夫定(3’-叠氮-3’-脱氧胸苷)为探针,考察人肝微粒体孵育体系中UGT2B7代谢活性,采用反相高效液相色谱法测定齐多夫定及其代谢物浓度。孵育体系分为两组,分别为对照组和牛血清白蛋白组(含2%的牛血清白蛋白)。结果在两种人肝微粒体反应体系中,UGT2B7代谢齐多夫定的动力学行为均符合米曼式方程。对照组和牛血清白蛋白组齐多夫定的酶动力学参数如下:V_(max)分别为(1 359.0±135.8)和(1 268.4±300.1)pmol/(min·mg protein),K_m分别为(368.0±64.3)和(111.4±6.9)μM,CL_(int)分别为(3.7±0.4)和(11.4±2.7)μl/(min·mg protein)。与对照组相比,牛血清白蛋白组的K_m显著降低(P<0.05),CL_(int)明显升高(P<0.05)。结论牛血清白蛋白可显著影响人肝微粒体反应体系UGT2B7催化活性,使UGT2B7代谢齐多夫定的K_m降低、CL_(int)升高。

关 键 词：牛血清白蛋白 人肝微粒体 尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶2B7  齐多夫定

分 类 号：R96]