文献类型：期刊文章

作　　者：陶小妹[1] 孙路路[1] 王淑梅[1] 陶巍巍[2]

机构地区：[1]首都医科大学附属北京世纪坛医院药剂科,北京100038 [2]大连医科大学护理学系

出　　处：《中国药师》

基　　金：医院制剂注册标准研究项目(编号:首发2011-2008-01)

年　　份：2016

卷　　号：19

期　　号：4

起止页码：634-638

语　　种：中文

收录情况：CAS、JST、WOS、ZGKJHX、普通刊

摘　　要：目的:为提高非诺贝特溶解度,将非诺贝特包载于PEG_(2000)-DSPE胶束中,研究其在SD大鼠体内的口服药动学情况。方法:对非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束进行表征,大鼠单剂量灌胃给予非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束和非诺贝特混悬液,眼底静脉丛取血,HPLC法测定血浆中非诺贝特酸含量,并用药物与统计(Drug and Statistics,DAS)软件分析处理药动学数据。结果:成功制备了非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束,平均粒径为(23.40±3.62)nm,包封率和载药量分别为(97.65±3.32)%和(1.33±0.32)%。大鼠体内口服药动学结果表明非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的药动学行为均符合二室模型,非诺贝特PEG20 00-DSPE胶束和非诺贝特混悬液的AUC_((0-24))分别为(61.41±5.71)μg·h·ml^(-1)和(8.49±0.66)μg·h·ml^(-1),C_(max)分别为(9.67±1.65)μg·ml^(-1)和(0.71±0.09)μg·ml^(-1)。非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束的AUC_((0-24))和C_(max)相比于非诺贝特混悬液组分别提高了7倍和14倍。非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束相对于原料药生物利用度为723.3%。结论:非诺贝特PEG_(2000)-DSPE胶束显著提高了非诺贝特在大鼠体内的口服吸收速度和生物利用度。PEG_(2000)-DSPE胶束作为口服药物载体具有优良的应用前景。

关 键 词：非诺贝特 难溶性药物 PEG2000-DSPE  胶束 口服药动学  

分 类 号：R944.9] R969.1[药学类]