文献类型：期刊文章

作　　者：刘玉敏[1,2] 杜世超[1,2] 王海生[1,2] 韩丹丹[1,2] 龚俊波[1,2]

机构地区：[1]天津大学化工学院国家工业结晶工程技术研究中心,天津300072 [2]化学化工协同创新中心,天津300072

出　　处：《中国抗生素杂志》

基　　金：天津市重点基金(No.15JCZDJC33200);国家自然科学基金(No.NNSFC21376164)

年　　份：2016

卷　　号：41

期　　号：3

起止页码：161-165

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、BIOSISPREVIEWS、CAS、CSCD、CSCD_E2015_2016、EMBASE、IPA、JST、RCCSE、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：溶剂化可以改变药物的物理化学性能。将药物转变为亲水性的溶剂化物,有助于提高药物的水溶性和生物利用度。同时,也有利于提高药物的稳定性,便于药物的制剂和存储。头孢菌素是广谱半合成抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强、毒性低、过敏反应少等优点,在抗感染治疗中占有十分重要的地位。该类药物母核中含有酰胺基-CONH-和羧基-COOH,易与溶剂形成氢键,生成溶剂化物。本文介绍了几种典型的头孢菌素类药物溶剂化现象,探讨了该类药物溶剂化物形成机理、溶剂介导转化以及脱溶剂过程的动力学,并得出溶剂化物的研究有许多不足之处,未来还存在广泛的研究空间。

关 键 词：头孢菌素类抗生素 溶剂化物  形成机理  溶剂介导转化  脱溶剂动力学  

分 类 号：R978.1]