文献类型：期刊文章

作　　者：姚爱红[1] 常玉杰[1] 江程[1] 孙海鹰[1]

机构地区：[1]中国药科大学药学院,江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

基　　金：国家自然科学基金资助项目(No.81573278);江苏省高校“青蓝工程”资助项目;江苏省特聘教授资助项目~~

年　　份：2016

卷　　号：47

期　　号：1

起止页码：1-8

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2015_2016、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：Polo样激酶1(Plk1)的过度表达在多种肿瘤的发生及发展过程中起着关键作用,目前已有多个不同结构的作用于ATP结合口袋和底物结合位点的小分子Plk1抑制剂进入临床研究。Polo-box结构域(PBD)是Plks特有的结构域,对Plk1在细胞中的定位及其与底物的结合有重要作用,被认为是另一个靶向型Plk1抑制剂研究的潜在靶点。本文介绍了Plk1的PBD功能,从小分子化合物和含有磷酸化的丝氨酸/苏氨酸短肽及其衍生物两个方面综述了作用于PBD的Plk1抑制剂的最新研究进展,并对这类抑制剂的研究前景进行了展望。

关 键 词：POLO样激酶1 Polo-box结构域  抑制剂  抗肿瘤 进展  

分 类 号：R96] R94[药学类]