文献类型：期刊文章

作　　者：陈萌菲[1] 房雷[2] 陈莉[1]

机构地区：[1]中国药科大学天然药物化学教研室,南京210009 [2]东南大学化学化工学院药物研究中心,南京210009

出　　处：《中国药科大学学报》

年　　份：2015

卷　　号：46

期　　号：6

起止页码：647-652

语　　种：中文

收录情况：BDHX、BDHX2014、CAB、CAS、CSA、CSA-PROQEUST、CSCD、CSCD2015_2016、EMBASE、IC、IPA、JST、RSC、SCOPUS、WOS、ZGKJHX、核心刊

摘　　要：以5-氨甲基咔唑为先导物,在其母环及5-位氨甲基的氮原子上引入不同的取代基,设计、合成了一系列咔唑衍生物,测试了其乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BChE)抑制活性,以及体外神经元细胞保护活性,并总结了构效关系。其中,化合物8a具有AChE/BChE双重抑制活性,同时还能够有效保护PC12细胞免受Aβ造成的损伤,展现出良好的开发前景。

关 键 词：咔唑衍生物 阿尔茨海默病 胆碱酯酶抑制剂 神经元保护 多功能  

分 类 号：R91[药学类] R914.5